葛根哪些有效成分？葛根有哪些药理作用？

葛根首见于汉代《神农本草经》，具有保护心脑血管、降血糖血脂血压、解酒护肝、抗肿瘤、抗氧化、止泻、增强免疫、改善骨质疏松、抗炎之功效，临床应用广泛。本文就近年来我国内外关于葛根的有效成分及其所具有的药理作用的研究进展作一简要综述。

1 葛根的有效成分

葛根全身是宝，葛根中富含淀粉、膳食纤维、黄酮类化合物等营养物质，其含量因产地、品种而略有差别 。而作为一种传统中药，主要功能成分包括异黄酮类化合物、葛根甙类化合物、三萜皂甙等。此外，葛根中还含有丰富的矿质元素（如铁、锌、磷、钾、钙、镁）及多种人体必需的氨基酸和纤维素等。

1.1 异黄酮类化合物

异黄酮类化合物是葛根的主要有效活性成分，占葛根总量的 5%~10% 。其主要包括大豆甙元、大豆甙、葛根素、大豆素 4 ， 7- 二葡萄糖甙、金雀异黄素 -8-C- 芹糖基 - 葡萄糖甙、金雀异黄素甙、拟雌内酯、异甘草素、芒柄黄花素、葛根黄素木糖甙和葛根素 -7- 木糖甙等 。其中，葛根素的含量最高，也是本属的特有成分，日本常以葛根素、大豆甙及大豆甙元作为评价葛根质量的指标。

1.2 葛根甙类化合物

葛根中葛根甙类化合物主要包括葛根甙 A 、葛根甙 B 、葛根甙 C ，这些物质被认为是二氢查耳酮的衍生物 。

1.3 三萜皂甙

葛根中三萜皂甙主要包括大豆皂醇 B 、大豆甙醇 A 、大豆甙醇 B 、大豆甙醇 C 、氯化胆碱、 D- 甘露醇、胡萝卜甙、胆碱和乙酰胆碱、 β- 谷甾醇、 6 ， 7- 二甲基香豆素等 。

2 葛根的药理作用

2.1 保护心脑血管

2.1.1 扩张血管，改善微循环。葛根素能够扩张血管使血流量增加，是通过松弛血管平滑肌起到作用的，这一作用对痉挛冠状血管尤其明显。过程中，一氧化氮激酶在调节血管肌张力方面起关键作用，细胞膜极化对平滑肌收缩起重要作用。侯晓敏等 通过试验发现，葛根素对预收缩的冠状动脉血管环的舒张作用对高 K 或者血栓素 A2 类似物 U46619具有浓度依赖性，且冠状动脉的舒张作用和钙激活的钾通道或内皮释放一氧化氮等生理反应会受到葛根素含量的影响。另外，张令刚等 通过治疗急性冠脉综合征患者发现，葛根素注射液可以通过多个环节来影响急患者相关内皮损伤、免疫、炎症与细胞因子，能够有效改善内皮功能，从而达到保护血管内皮的作用。

2.1.2 改善心肌状况。葛根素对心肌细胞的缺氧损伤、富氧损伤都有很好的作用。汤 蕾等 研究发现葛根素具有抗心肌缺血、抗再灌注损伤的保护作用，其作用机理涉及到PKCε 蛋白表达水平上调。李 军等 [8] 通过研究心肌缺血再灌注大鼠心肌组织细胞的凋亡，发现葛根素能够通过提高大鼠心肌组织中的细胞凋亡抑制基因 Bcl-2 、凋亡效应分子Caspase 3 等蛋白质的表达以及降低促凋亡基 因 Bax 的mRNA 表达来对控心肌组织细胞的凋亡起到调控作用，保护心肌组织。

2.1.3 控制心率失常。葛根素可以通过影响细胞膜对钠、钙、钾离子通道的通透性，从而起到降低心肌兴奋性、预防心率失常的作用。孟卓然 通过将稳心颗粒与葛根素联合使用对心率市场进行预防性治疗，通过观察心电图、抗氧化剂超氧化物歧化酶、心肌 ATPase 和氧化损伤产物丙二醛的变化，发现稳心颗粒联合葛根素注射液可使缺血再灌注的大鼠血浆 SOD 、 Na -K -ATPase 、 Ca 2 -ATPase 、 Mg 2 -ATPase 活性增高、丙二醛含量则会降低，从而达到预防心率失常的效果。

2.2 降血糖、血脂及血压

葛根中富含的葛根素、大豆苷和大豆苷元等活性成分能显著降低血液中的血糖、总胆固醇含量。崔秀玲等 通过研究糖尿病模型大鼠发现，葛根素可以减轻大鼠肾小球的损害，并能够降低尿清蛋白的排泄率，减少尿白蛋白，从而改善糖代谢、肾组织结构和肾功能。葛根素对糖尿病大鼠肾脏具有一定的保护作用，其机制则与下调肾组织 NF-κB65 、 TNF-α 的表达有很大的关系。樊海龙等 [12] 也认为葛根降血糖的机制是通过调节脂肪、骨骼肌组织的 GLUT4 基因表达及 TNF-α 水平，从而促使胰岛素分泌或改善胰岛素的抵抗。 Young 等 研究表明，葛根提取物中的大豆苷和 3 ’ -hydroxy-daidzein8-Capiosyl （ 1-6 ） glucoside 能够通过抑制视网膜色素上皮细胞的细胞凋亡，从而达到减轻由丙二醛引发的糖尿病并发症的效果。代永霞等 进行葛根素对患有自发性高血压大鼠的血压、血糖及血脂水平影响研究，结果表明葛根素具有防治由肥胖所导致的血压升高、血糖升高以及脂质代谢紊乱等病症的功效。王萌萌等 研究发现葛根提取物对高脂血症大鼠血清中的总胆固醇、甘油三酯、丙二醛和肝脏丙二醛水平、肝脏系数以及动脉粥样硬化指数均有所改善。

2.3 解酒护肝

人体摄入的乙醇基本上以肝内氧化的方式进行，而大量饮酒或长期酗酒，超过肝脏正常代谢会导致乙醇在血液和肝脏中大量的蓄积，刺激机体产生内毒素，引起肝细胞脂肪变性、炎症、坏死和导致肝细胞缺氧，最终导致酒精性中毒 。李晓军 进行中药葛根治疗酒精性中毒的药效及药理分析研究，结果显示：采用中药葛根煎汤代茶饮的观察组患者血中乙醇浓度显著降低，其可能是葛根中富含的葛根素在乙醇的肠胃吸收及代谢解毒发挥作用，从而使血中乙醇、乙醛浓度下降，从而起到解酒作用。张建勋 进行葛根治疗酒精性中毒的疗效研究，结果显示：用葛根煎汤代茶饮的实验组的治疗总体有效率明显优于选用常规治疗方法的参照组，达到 95.56% ，从而证实葛根在辅助治疗酒精性中毒的效用极佳。王 晶等 [19] 进行了不同剂量的葛根素与解酒效果的相关性的研究，结果显示：与阳性对照组相比，不同剂量的葛根素能显著缩短醉酒小鼠的醒酒时间，且发现葛根素剂量与其解酒效果之间存在正性相关关系，葛根素对急性酒精中毒导致的小鼠肝损伤具有保护作用。

2.4 抗肿瘤

葛根中的主要活性成分异黄酮类化合物诱导癌细胞的凋亡、抑制其生长分化，乃抗肿瘤的主要途径。吕慧丽 研究发现不同浓度的葛根粗提物和葛根素对肝癌细胞 SMMC-7721 的增殖抑制、凋亡诱导和细胞周期具有调控的作用，均可不同程度抑制其生长，且葛根粗提物能促使 SMMC-7721细胞的凋亡。袁 涛等 研究发现葛根素能促进人 T 淋巴细胞 γδT 的增殖，且能提高其*伤活性，而 γδT 细胞增殖可能与葛根素激活 P-ERKl/2 信号通路与抗凋亡蛋白 Bcl-2 表达有关， γδT 细胞对肝癌细胞 SMMC-7721 *伤活性的提高可能与 γδT 细胞的颗粒酶 B 、穿孔素和 CD107a 表达有关。

2.5 抗氧化

葛根中的许多成分都具有较好的抗氧化作用，如葛根中的葛根素可以不同程度地清除体内的自由基，降低脂质过氧化损伤，提高体内抗氧化酶系，如 SOD 、谷胱甘肽过氧化物酶、过氧化氢酶活性。王友川等 [22] 以糖尿病大鼠为模型，研究发现葛根提取物能够明显改善糖尿病大鼠的血糖、血肌酐、尿蛋白水平、肾脏中丙二醛、总超氧化物歧化酶活性以及过氧化氢酶含量以及肾脏组织形态。

2.6 止泻

葛根中的葛根素等有效成分通过缓解腹泻过程中的炎症状态，减少炎性因子对肠黏膜的损害，从而达到止泻的效果。黄伟强等 进行小鼠的胃排空及小肠推进运动与小鼠腹泻止泻作用试验，结果表明：葛根具有良好的抑制小肠蠕动和降低胃排空速度的作用，且可明显减少因番泻叶引起的小鼠腹泻次数，综合来看，葛根具有良好的抗腹泻作用。张丹等 也发现葛根能缓解番泻叶引起的腹泻，其机理可能是通过调节炎性因子来避免肠道的损伤，同时调节胃肠激素分泌使肠道功能趋于正常。钟凌云等 进行了麦麸煨制葛根中主要止泻成分及其量效关系研究，结果表明：葛根中所富含的葛根素、大豆苷元均有明显抑制胃排空和小肠推进率的作用，且能显著降低腹泻指数，并在一定剂量范围内存在良好的量效关系，同时初步证明经麦麸煨制后的葛根，其止泻作用因葛根素、大豆苷元 2 种药效成分含量增加而增强。

2.7 增强免疫

葛根中的葛根素通过抑制蛋白在 mRNA 水平上被脂多糖诱导的外周血单个核细胞中的表达，从而增强免疫。杨俊超等 进行葛根及其复方对重症肌无力大鼠肌力恢复和白细胞介素 -4 的影响研究，结果表明：葛根及其葛根复方可促进重症肌无力大鼠骨骼肌的肌力恢复，大鼠的 B 细胞生长因子水平降低，从而抑制 B 细胞增殖，产生免疫球蛋白，减轻肌无力症状。文颖娟等 [27] 以重症肌无力大鼠为试验对象，研究葛根复方对实验性自身免疫性重症肌无力大鼠腓肠肌重复性神经刺激电位（ RNS ）和乙酰胆碱受体抗体（ AchR-Ab ）表达的影响，研究结果表明：葛根复方能促使大鼠的RNS 衰减程度及 AchR-Ab 表达水平均减弱，而 RNS 衰减率乃常用诊断肌无力的方法，其振幅衰减程度越大，临床表现肌无力症状越明显，而这种因自身受体病变而产生的阻断性抗体 AchR-Ab 在大多数患者血清中的数量越多，肌无力症状就越严重，从而促进实验性自身免疫性重症肌无力大鼠腓肠肌的肌力恢复。

2.8 改善骨质疏松

葛根中异黄酮类化合物能够降低血清白细胞介素 -6 的水平，进而增加骨密度，防治骨质疏松症。杨建 则通过研究表明，葛根素可以双向调节骨髓基质细胞的成骨和成脂分化，主要体现在两方面：一是通过促进成骨细胞生成直接促进骨的形成；二是通过一直脂肪细胞的生成间接促进骨髓基质细胞成骨分化，并通过降低脂肪细胞对破骨细胞的促进作用，在整体上使骨量增加，从而起到预防骨质疏松的效果。路其康等 以维甲酸诱导的骨质疏松大鼠模型为试验对象，进行复方葛根片对其骨质疏松症的研究，结果表明：复方葛根片能使大鼠血清中血清钙、血清磷含量及碱性磷酸酶水显著增加，而由成骨细胞分泌的骨钙素水平降低至正常水平，从而加快骨质合成、改善骨质疏松，其骨密度、骨矿物质含量、骨密度、肌肉含量水平及骨密质扫描结果均有改善，骨密质质地坚硬致密，骨松质内红骨髓增加，从而有效改善维甲酸诱导的模型大鼠的骨质疏松。

2.9 抗炎

葛根素是从豆科植物野葛中提取出的单体异黄酮化合物，其可降低血液粘度、抑制血小板聚集、降低血栓素 A2 的水平、改善微循环等。作为一种醛糖还原酶抑制剂，可抑制蛋白非酶糖基化，从而具有抗炎的功效。汤 岚等 研究结果表明了葛根素注射液对糖尿病、肾病的炎症因子水平的抑制作用，并改善了糖尿病肾病患者的 24 h 尿微量白蛋白水平，其极有可能是葛根素注射液患者改善血流动力学、血清中细胞因子的水平，降低了炎症因子的产生，并通过控制炎症反应达到改善尿微量白蛋白的排除，从而抑制了炎症反应。