氯苯那敏(扑尔敏)是市售感冒药中的「常客」,作为抗组胺药,氯苯那敏可消除或减轻因感冒引起的流泪,流涕,喷嚏等过敏症状。
作为第一代抗组胺药,对中枢神经活性强,受体特异性差,能导致明显的镇静和抗胆碱作用,使患者嗜睡或工作能力难以集中。
而以氯雷他定等为代表的第二代抗组胺药具有组胺1( H1 )受体选择性高,无镇静,抗胆碱作用与抗组胺作用相分离的特点,中枢神经系统不良反应较少。
同为抗组胺药,为什么感冒药中需要选用扑尔敏,而不用第二代如氯雷他定?
抗组胺药有三代,代代皆不同以氯苯那敏为代表的第一代抗组胺药,能阻断组胺与变态反应靶细胞上的 H1 受体结合,但并不影响组胺的代谢,也不阻断体内组胺的释放。同时,具有中枢抑制和抗胆碱作用。苯海拉明还可直接作用于延髓的咳嗽中枢,抑制咳嗽反射。
以氯雷他定为代表的第二代抗组胺药对外周组胺 H1 受体有较强的选择性拮抗作用,对中枢组胺 H1 受体的亲和力较低,对乙酰胆碱和肾上腺素 α1 受体作用极小,因此不具有中枢镇静作用,也无明显的抗胆碱作用。大大减少了第一代抗组胺药产生的嗜睡或工作能力难以集中等不良反应。
以地氯雷他定为代表的第三代抗组胺药在药理作用上与第二代类似,但较第二代抗组胺药抗过敏和抗炎效能增强,镇静、心脏毒性以及药物间相互作用减少,疗效确切、不良反应小。