二、双氯芬酸的心血管风险最大?
非甾体类抗炎药通过抑制环氧化酶(COX)发挥抗炎、解热、镇痛作用。
环氧化酶(COX)是前列腺素(PGs)合成必须的酶,包括三种同工酶,COX-1、COX-2、COX-3。
我们可根据对COX的选择性不同,把NSAIDs分为三类:非选择性COX抑制剂,如吲哚美辛、萘丁美酮、布洛芬等;选择性COX-2抑制剂,如塞来昔布、依托考昔等;选择性COX-3抑制剂,如对乙酰氨基酚。
表:NSAIDs对环氧化酶的选择性
非选择性COX抑制剂的胃肠道不良反应较大,选择性COX-2抑制剂的心血管风险较大。双氯芬酸对COX-2的选择性与塞来昔布相当,因此具有较大的心血管风险。
对乙酰氨基酚是COX-1、COX-2的弱抑制剂,几无抗炎作用,胃肠道不良反应也较小,通常也不会增加心血管风险。但是,COX-3在脑内大量存在,而且对对乙酰氨基酚比较敏感,因此具有较强的解热镇痛作用。
表:环氧化酶(COX)的功能
三、布洛芬不能与阿司匹林合用?
布洛芬与阿司匹林合用时,可竞争性的占据血小板COX-1的乙酰化位点,减弱阿司匹林的抗血小板聚集作用,增加发生心血管事件的风险。
如果必须服用布洛芬时,可通过调整用药间隔时间,以减弱布洛芬对阿司匹林抗血小板作用的影响。
布洛芬口服易吸收,服药后1~2小时血药浓度达峰值,半衰期为1.8~2小时。因此,为了降低布洛芬对小剂量阿司匹林的影响:
1、阿司匹林普通片:服用阿司匹林前8小时或者30分钟后,再服用布洛芬;
2.阿司匹林肠溶片:阿司匹林肠溶片吸收慢,应在服用肠溶阿司匹林前5小时或服药后5小时,再服用布洛芬。