雅各布斯·亨里克斯·范霍夫

手性药物研发的惨痛教训

上世纪五十年代，联邦德国Chemie Grünenthal制药公司研究了一种名为沙利度胺（Thalidomide）的药物，他们发现该药物具有一定的镇静作用，能够显著抑制孕妇的妊娠反应（止吐等反应）。该药随后被推向市场，并被大量使用。但仅仅几年，人们就发现，母亲在*期间服用了沙利度胺后，出生的婴儿四肢畸形、心脏畸形、肾脏畸形或严重脑损伤的概率显著升高，这类婴儿因形似海豹而被称为“海豹胎儿”，显然是沙利度胺导致了胎儿异常。1961年，沙利度胺因为强烈致畸作用而被禁止给孕妇使用。进一步研究显示，沙利度胺的R构型分子具有一定的镇静疗效，而S构型分子具有强烈致畸作用。

Thalidomide分子的两种手性异构体

沙利度胺事件使药物的手性受到制药界的广泛重视，手性药物的研发也逐渐成为医药行业的热门领域。分子层次上的“左旋”和“右旋”正在不断地影响着医药行业以及人们的健康。

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