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第一代头孢菌素类抗生素作用机制(头孢菌素类抗生素的抗菌作用机制是)

来源:原点资讯(www.yd166.com)时间:2023-06-28 07:24:17作者:YD166手机阅读>>

1.青霉素类:作用机制——干扰敏感细菌细胞壁的合成。主要作用于G 、G-球菌及某些G 杆菌感染,对于多数G-杆菌无效(有效的是氨基糖苷类),可作为①溶血性链球菌感染(如咽炎、扁桃体炎、猩红热等);②肺炎链球菌感染(如肺炎、中耳炎等),③白喉;④炭疽;⑤破伤风、气性坏疽;⑥梅毒;⑦钩端螺旋体病的首选药。其过敏反应在各种药物中居于首位,无论何种给药途径(口服、肌内或静脉注射)都须做皮试。属于时间依赖型抗菌药物,给药方法为每日分次给药,每隔6h给药1次。其溶剂应选择0.9%氯化钠溶液,静脉滴注时间不宜超过1h。需要注意的是羧苄西林、哌拉西林对抗某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。
2.头孢类抗菌药物:作用机制与青霉素类似。几代头孢比较如下:
第一代头孢菌素(头孢氨苄),对G 菌强,对G-菌弱,对β-内酰胺酶不稳定,肾毒性大;
第二代头孢菌素(头孢克洛),对G 菌不如一代,对G-菌增强,对β-内酰胺酶较稳定,肾毒性较小;
第三代头孢菌素(头孢曲松、头孢哌酮),对G 菌弱,对G-菌强,铜绿假单胞菌有效,对β-内酰胺酶高度稳定,基本无肾毒性;
第四代头孢菌素(头孢吡肟),对G 菌强,对G-菌强,对β-内酰胺酶稳定,无肾毒性;
第五代头孢菌素超广谱。

3.碳青霉烯类:如亚胺培南,抗菌谱最广——G 菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。对β-内酰胺酶高度稳定。

4.单酰胺菌素类,如氨曲南,可作为氨基糖苷类的替代品,窄谱,对需氧G-菌——肠杆菌、铜绿假单胞等杆菌。

5.氨基糖苷类:机制抑制细菌蛋白质合成。如链霉素、庆大霉素等,抗菌谱广,对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均有良好抗菌作用,多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性。典型不良反应为:耳毒性、肾毒性、肌肉毒性 。属于浓度依赖型药物,给药方法——静脉滴注,每日一次。

6.大环内脂类:机制——抑制蛋白质合成。如红霉素、阿奇霉素等。抗菌谱:G 球菌、G-球菌、部分G-杆菌、非典型致病原(军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧菌。可用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者。主要不良反应为胃肠道反应。

7.林可霉素类,包括林可霉素和克林霉素,机制为抑制蛋白质合成。抗菌谱主要为厌氧菌,包括梭状芽孢杆菌属、丙酸杆菌属、双歧杆菌属等和G 球菌(金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌等)。是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎、关节炎的首选药。

8.糖肽类,如万古霉素,机制抑制细胞壁合成。临床用于耐药金葡菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染,如败血症、心内膜炎等。

9.氟喹诺酮类:如盐酸左氧氟沙星、莫西沙星等,机制为影响DNA的合成而致细菌死亡。广谱抗生素,对需氧G 、G-菌,尤其G-杆(包括绿脓杆菌)均有效。临床上用于需氧、厌氧、混合感染。主要不良反应为肌痛、跟腱炎症和跟腱断裂,禁用于18岁以下未成年人。

10.硝基咪唑类,如甲硝唑、奥硝唑等,机制不明。临床用于原虫(阿米巴病、阴道滴虫病)及厌氧菌(脆弱拟杆菌等)的首选药。

11.利奈唑胺,机制抑制细菌蛋白质合成,临床主要用于耐万古霉素的屎肠球菌感染。

至此,对于G 球菌感染可以做个总结:首选青霉素类;耐药、轻中度感染选大环内酯类;耐药、严重感染选万古霉素;耐万古霉素选利奈唑胺。

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