医脉通导读

茶碱类药物是甲基黄嘌呤类衍生物具有支气管扩张作用，可松弛支气管平滑肌，通过增加支气管气流缓解咳嗽、喘息、呼吸急促和呼吸困难。虽然，在很多工业化国家，茶碱成为三类治疗药物，但是因其价格便宜，在我国仍广泛使用。本文为您介绍茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱的药物特点、适应证、不良反应等。

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药物特点

1. 茶碱

茶碱是微弱的非选择性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，在细胞间分解环核苷酸，从而导致细胞间cAMP和cGMP 浓度增加。茶碱在治疗浓度时是有效的腺嘌呤受体抑制剂，对A1、A2受体均有效，对A3受体作用较差。还可能具有抗炎和免疫调节作用。

茶碱的血药浓度与其对气道功能的迅速改善之间有密切的关联。10mg/L以下对气道功能的迅速改善治疗效果不明显。而高于25mgg/L时，其副作用过大。因此，其治疗浓度被定为10mg/L~15mg/L。

2. 氨茶碱

是茶碱与乙二胺的复合物，含茶碱77%~83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。其药理作用主要来自茶碱。局部刺激大，口服后易引起胃肠道症状。口服疗效不及静脉注射。

3. 二羟丙茶碱

是茶碱N-7位接二羟丙基的中性衍生物，对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，作用机制与茶碱相同。口服吸收迅速，在体内代谢为茶碱的衍生物。在胃液中稳定，对胃黏膜刺激小，不良反应轻，副作用较氨茶碱小。平喘作用较茶碱稍弱，心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。

4. 多索茶碱

多索茶碱是一种新型甲基黄嘌呤衍生物，是在茶碱分子结构的N-7位增加1个黄嘌呤环状结构。有研究表明多索茶碱和氨茶碱相比，对于老年支气管哮喘患者，多索茶碱有更高的有效率。另外一项meta分析显示，对于老年COPD患者多索茶碱的不良反应发生率明显低于氨茶碱，安全性更高。

适应证

1. 茶碱

用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等。

警示：对本药过敏者、活动性消化性溃疡患者、未控制的惊厥性疾病患者、急性心肌梗死伴血压下降者、未治愈的潜在癫痫患者禁用。

2. 氨茶碱

用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等缓解喘息症状。也用于心功能不全和心源性哮喘。

警示：不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。用药期间应定期监测血药浓度，心率和（或）节律，并注意观察患者反映及肺功能。

3. 二羟丙茶碱

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

警示：哮喘急性严重发作的患者不宜首选本药，若患者心率和（或）心律有任何改变均应密切监测。

4. 多索茶碱

用于支气管哮喘、哮喘性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

警示：对本药或黄嘌呤衍生物类药过敏者、急性心肌梗死者、哺乳期女性禁用。

异同点总结

1. 氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱均为茶碱的衍生物。

2. 氨茶碱水溶性增强，在体内代谢成茶碱，其药理作用主要来自茶碱。

3. 二羟丙茶碱在体内代谢为茶碱的衍生物。平喘作用较弱，对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者，也适用于心源性肺水肿引起的哮喘。

4. 有研究表明，多索茶碱较氨茶碱的作用更强，不良反应更少。多索茶碱还可适用于其他支气管痉挛引起的呼吸困难。

不良反应

1. 主要不良反应为头痛、恶心、呕吐，与抑制PDE4有关；

2. 多尿，与拮抗腺苷A1受体有关；

3. 癫痫发作，与拮抗中枢腺苷A1受体有关；

4. 其他还有腹部不适、激动，偶见横纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。

5. 剂量过大或静脉注射太快，可致心悸及严重心律失常，甚至死亡，与心脏PDE3抑制及腺苷A1受体拮抗有关。

药物相互作用

1. 与拟交感胺类支气管扩张药（如麻黄碱）合用可产生协同作用。但毒性也增加。

2. 与咖啡因、其他黄嘌呤类药合用可增加茶碱类药物的作用和毒性。

3. 与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类、喹诺酮类抗生素合用，可降低茶碱类药物在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应。在给药前应调整茶碱类药物的用量。

4. 与别嘌醇合用，可以升高茶碱的血药浓度，有导致过量中毒的风险。

5. 与非选择性β-肾上腺素受体阻断药（普萘洛尔等）合用，可使茶碱支气管扩张作用受到抑制。

6. 锂盐，碳酸锂可以增加茶碱类药物的清除，使其疗效降低；茶碱类药物还可使锂的肾排泄量增加，影响锂盐的作用。

药物-酒精/尼古丁相互作用

吸烟可加快茶碱类药物的代谢，吸烟者使用此类药物用量需增加。

参考文献：

1. 卫生部合理用药专家委员会. 中国医师药师临床用药指南（第 2 版）[M]. 重庆：重庆出版社,2014:686-737

2. 蔡柏蔷, 李龙芸. 协和呼吸病学（第二版）[M]. 中国协和医学大学出版社，2016.

3. 黄怀焕,林俊锋,伍胜孟等.多索茶碱与氨茶碱治疗老年患者支气管哮喘急性发作的疗效及对肺功能的影响[J].中国现代医学杂志,2015,25(32):101-104.

4. 唐仕炜,田方圆,谷娟等.多索茶碱与氨茶碱治疗老年慢性阻塞性肺疾病安全性比较Meta分析[J].中国药业,2019,28(4):41-45.DOI:10.3969/j.issn.1006-4931.2019.04.013.

5. 二羟丙茶碱药品说明书.

6. 多索茶碱药品说明书.