在世界范围内5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂已成为改善男性*功能障碍的首选一线药物，而最具代表性的5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非在中国已拥有20多年的历史，但在二十年前，它并不是为治疗改善男性*功能障碍问题而研发的，还要从它的历史说起。

西地那非最早是美国一家制药公司用来抗心绞痛治疗药物开发的，但最终并未达到科研人员的预期，在改善心脏血流方面并没有达到显著效果，从而被终止了临床研究。

但令人意外的是受试者多数都不愿意提交剩余药品，原来此药物的副作用之一就是会引起阴茎*，满足性生活需求，同时也有科研专家提出，虽然在心绞痛方面该药物是失败的，但在改善性生活质量方面还是具有很大的临床研究必要性的。

继而在一系列审批修正后，西地那非从1995年开始，正式以改善阴茎海绵体平滑肌的松弛程度为研究方向，并通过四千五百名的受试者通过三年的临床试验研究，证实了其对阳痿具有有效作用。

在1998年以英文名Vigor被批准上市，后传入中国拥有了“伟哥”的称号。

西地那非作为治疗*功能障碍的有效药物，其药理机制是通过抑制阴茎海绵体内分解环磷酸鸟苷的5 型磷酸二酯酶来增加阴茎海绵体内一氧化氮，而正常的人体阴茎*就是依赖这种一氧化碳来完成的。

一氧化碳的增多可以激活鸟苷酸环化酶使海绵体内的平滑肌变得松弛，从而使得血液可以轻松流入阴茎海绵体。

相关研究显示，西地那非被人体吸收后，阴茎*的反应会随着剂量和血浆浓度的增加而增强，该药的常规剂量为25mg、50mg、100mg，推荐的最佳起始量为50mg，然后再根据自身副作用以及耐受度进行剂量的调整。

100mg的西地那非最大血药浓度为560ug/L，血药浓度峰值约为40min-60min，药效可以持续240min-360min，等离子体消除半衰期为156min-222min，曲线下面积或血清浓度时间曲线为1685ug.h/L，蛋白结合率为96%，生物利用度为41%。

其最大血药浓度高，药效持续平均，半衰期短，不会在体内停留过长时间从而减少了肝肾负担，且研究数据显示健康人群在服药90min后精液中药物含量不到0.01‰，对精液不产生影响。