话说治疗*功能障碍（ED）的药物，除了大名鼎鼎的蓝色小药丸——伟哥（西地那非）外，还有能和它媲美的PDE5抑制剂——伐地那非。

自从1998年辉瑞公司推出“伟哥”后，西地那非就以绝对的优势占据着治疗ED的霸主地位，直到2003年拜耳公司为了打破垄断地位，推出了伐地那非，凭借其独特的药物特点及优势，受到了很多中老年人的青睐，从而也改变了治疗ED的药物市场格局，从中分得一杯羹。

打破垄断

今天借此机会，从以下这4方面逐一分析，讲述一下伐地那非在治疗ED过程中到底有什么特点及优势，能打破西地那非的垄断地位？

伐地那非同样属于PDE5抑制剂，是世界上第二种PDE5抑制剂。

它治疗ED的作用机制是：能阻止PDE5水解cGMP（环鸟苷酸），能让海绵体内的cGMP这种物质浓度增高，存在时间延长，cGMP的浓度增高后，可使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态，充血供血增加，使得丁丁充分*。

伐地那非的分子结构相比较西地那非而言，有了很大的升级，除了保留了西地那非的药效活性基团，又有新的化合物环系和原来化学基团相联合，使得伐地那非在体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面和西地那非是不一样的。

伐地那非的分子结构

据伐地那非的药物代谢动力学研究显示：20mg的伐地那非服用后，15min左右就能起效，最大血浆浓度达峰时间Tmax为：0.9h，能达最高血药浓度（Cmax）高达200ng/ml，半衰期（T1/2）为3.9h，生物利用度为15%，药效持续时间约为8h。

一、伐地那非的起效时间

伐地那非的药物代谢动力学研究显示：伐地那非起效时间（15min）＞西地那非（30min）

因此对于比较关注药物起效时间的ED患者而言，伐地那非优先于西地那非。起效时间快，在一定程度上缩短了等待的时间，加强患者对同房时间的把握度，减少了患者的焦虑感。

二、伐地那非的持续时间

研究中显示：20mg的伐地那非服用后，半衰期（T1/2）为3.9h，药效持续时间可长达8h左右。

伐地那非（约8h）>西地那非（约4h）

从持续时间来看，伐地那非优于西地那非。但是在所有的PDE5抑制剂中，对于重视药效持续时间的ED患者而言，他达拉非还是最优选择，它可长达36h。

此外，对于西地那非需要空腹状态服用来说，伐地那非的吸收速率则受食物影响相对小，可以饭后服用，使用更加方便，同时也能减少药物对消化道的刺激症状，增加服用药物的舒适感。

三、 伐地那非的安全性如何？

所有的PDE5抑制剂副作用包括如下：

头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕、视觉异常、背痛、肌痛。

研究显示：与西地那非比较，伐地那非在体内的总清除率（56L/h）＞西地那非（41L/h）1升/小时。伐地那非在单位时间内清除更快，大大降低药物蓄积风险，所以伐地那非的不良反应轻微，耐受性良好。

但是就伐地那非而言，它会引起轻度的QT间期延长，所以在服用伐地那非的时候，禁忌与奎尼丁、普鲁卡因胺、胺碘酮等抗心律失常药合用。对服用着硝酸甘油、硝酸异山梨酯等硝酸盐类治疗心功能不全的患者，也是绝对的禁忌症。所以，在服用前需要详细地排除相关的禁忌症，同时不能超过最大安全剂量20mg，遵循每日最多服用一次的药物原则，才能最大程度的保证服药的安全。

用药安全

四、伐地那非的剂量如何选择

市场上伐地那非的剂量有2.5mg、5mg、10mg、20mg四种种剂量的。根据《中国男科疾病诊断治疗指南与专家共识》上讲述：伐地那非按需使用的推荐剂量为10mg和20mg，有效率分别为67%和81%。但是在服药过程当中，也一定要遵循“个性化治疗方案”里面的“个体化用药”原则，根据自身的一般情况来制定一个安全、合理、有效的用药剂量，并在服用过程中，根据药效及自身对药物的耐受情况，适量的增加或减少伐地那非的剂量。

尽管伐地那非在药物代谢动力学上相比西地那非有着很多的优势，但是同样存在一些不足：

研究显示：伐地那非的生物利用度约为15%，西地那非的生物利用度高达41%，生物利用度低，反映了药物吸收程度差，间接也导致了药物的作用强度弱，所以对于部分需要高血药浓度的ED患者，伐地那非服用后的血药浓度可能达不到治疗效果，出现无效的情况。

此外，值得特别关注的事情是：伐地那非进入人体后，会广泛地分布于人体的各个组织中，如果对PDE5抑制剂较为敏感的中老年男性，可能会出现不良反应较为明显的情况。而西地那非则是大部分药物原型都在血液内，组织中分布较少。

总的来说，伐地那非相比较西地那非而言，有起效快、代谢快，清除率较高、不受食物影响等优点，对一般成年/青年男性患病较轻的群体来说，是个不错的选择。此外，对于药物吸收和代谢能力减退的老年人来说，伐地那非清除率快，药物蓄积风险小，对心血管的刺激少，也是一个较佳的选择。但是对于病情复杂，需要保障较高的血药浓度，以达到较好疗效的患者而言，西地那非理论上是优于伐地那非的。所以说，两种药物各有千秋，各有所长，在选药物的时候，需要根据个体差异性及需求、病情严重程度和基础疾病等情况来选择，必要时候在医生指导下，结合实际作出合适的药物治疗方案。