很多人第一次听说何首乌可能来源于中学的语文课本，鲁迅在那篇《从百草园到三味书屋》里写道“何首乌有臃肿的根，有人说何首乌根是有像人形的，吃了便可以成仙……”。

今天在很多保健品和化妆品的配方中都可以看到它的名字。正如其名，何首乌乌发驻颜的功能广为人知。历史上和民间还流传了很多有关何首乌神奇功效的故事，与人参、灵芝、冬虫夏草等一起并称为“中国古代四大仙草”。

何首乌，别名首乌、赤首乌、地精等，来源于蓼科植物何首乌的干燥块根，其藤茎首乌藤又称夜交藤。作为药物使用最早见于唐代李翱的《何首乌录》，之后在《日华子本草》《开宝本草》等历代本草中均有记载，至明代《本草纲目》明确记载何首乌为滋补良药，能健筋骨、益精髓、乌髭发、悦颜色，且认为其“不寒不燥，功在地黄、天门冬诸药之上”。

传统中医药认为，何首乌性温，味苦、涩，归肝、心、肾经，在临床应用中可分为生首乌和制首乌，其中生用解毒消痈，润肠通便，制用补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨。夜交藤性平，味甘，归肝、心经，有养血安神，祛风通络的功效。

现代研究表明，何首乌含有二苯乙烯苷类、蒽醌类、黄酮类、磷脂类和苯丙素类等多种活性成分，在抗衰老、抗肿瘤、保护神经以及改善血管功能等方面具有显著效果。

目前对其活性成分的研究主要集中在二苯乙烯苷和蒽醌两大类成分上，《中国药典》也把这两类成分作为何首乌的指标性成分，规定了它们的最低限量要求。其中，二苯乙烯苷类化合物是一种天然多酚（包括白藜芦醇），具有很强的抗氧化能力；蒽醌类化合物中的单蒽核类（包括大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等）具有神经保护、抑制色素沉积等药理作用。

作为常见的滋补类中药，何首乌在药品、保健品以及日化产品的开发中都有着广泛的应用。2002年原卫生部制定了既是食品又是药品的物品名单和可用于保健食品的物品名单，生何首乌、制何首乌和首乌藤被列入可用于保健食品的物品名单中。

自1996年实行保健食品审批以来，获得批准的以何首乌（包括生何首乌、制何首乌和首乌藤）以及何首乌提取物为主要原料的保健食品有380余个。

其中，以生何首乌为主要原料的保健食品，常见的保健功能有辅助降血脂、通便和减肥等几种；以何首乌为主要原料的保健食品占比较多，保健功能涉及增强免疫力、缓解体力疲劳、辅助降血脂、抗氧化等10多种保健功能；而首乌藤则主要是用作改善睡眠的保健食品原料。

近年来，随着何首乌应用范围的扩大，使用何首乌引起的不良反应报道逐渐增多，其中肝毒性报道覆盖了生何首乌、制何首乌、含何首乌的中药制剂及保健食品等，已引起国内外众多医疗机构和民众的广泛关注。

肝损伤特征分析发现，大部分肝损伤的患者大多服用何首乌至少超过1个月，何首乌生品与炮制后相比，都具有一定的肝毒性，但是炮制后会使何首乌本身的肝毒性大幅度降低，只有在大剂量服用何首乌的时候才会有轻微的肝毒性，正常的药物剂量下不会产生明显的肝毒性，且一般停药之后会明显恢复。

为此，原国家食品药品监督管理总局曾于2014年发布了关于加强含何首乌保健食品监管有关规定的通知，要求配方中含何首乌的保健食品，生何首乌每日用量不得超过1.5g，制何首乌每日用量不得超过3.0g；同时对于保健功能涉及对化学性肝损伤有辅助保护功能的产品，应取消该保健功能或者配方中去除何首乌。

缘何曾经的“四大仙草”变成了如今的伤肝*手？

不少学者都对此进行了探究。何首乌是一种典型的生熟异治中药，其临床效用的安全发挥很大程度上受制于炮制工艺的规范性与可靠性。有学者对历代本草文献研究总结，提出了炮制减毒的思考。

在古代，何首乌以黑豆为炮制辅料，采用经典的九蒸九曝法，强调“制非九次，勿寝其毒”。

现代研究也证实，在炮制过程中，总蒽醌和二苯乙烯苷类成分随着蒸晒次数的增加逐渐降低，而磷脂类成分含量升高，减毒增效的作用明显。但因传统炮制工艺存在生产周期长、药材耗费量大等缺点，现代工艺已经简化为仅蒸制一次，不经阳光暴晒，这给何首乌的药材饮片质量带来了一定的安全隐患。

因此，在使用含有何首乌为配方原料的保健食品前，需要消费者理性科学看待何首乌的功效与毒性。只有结合自身体质和保健需求，详细了解产品的使用说明和注意事项，必要时最好先咨询专业医师的意见或建议，才能做出有针对性的选择，避免盲目服用而导致不良反应的发生。

最后安安温馨提醒，含何首乌的保健食品不宜长期超量服用，避免与肝毒性药物同时使用，并注意监测肝功能；食用时如出现腹泻，请立即停止食用。少年儿童、孕妇、乳母、慢性腹泻者、肝功能不全者、肝病家族史者都为不适宜人群，不宜选用此类保健食品。

作者：

北京市保健品化妆品技术审评中心 王志钢

参考文献：

1.《何首乌化学成分与药理作用研究进展》，中国实验方剂学杂志，2019

2.《基于药性功能认知的何首乌安全用药对策研究》，中医杂志，2018

3.《从古今炮制方法演变探讨何首乌毒性的潜在影响因素》，中国中药杂志，2016