黄体酮是人工合成的孕激素，具有天然孕激素的一般作用，通过染色体的交互作用，增加RNA的合成，使增殖期子宫内膜变为分泌期，长期应用可抑制垂体前叶黄体生成素（LH）的释放，抑制排卵。黄体酮有维持早孕蜕膜组织和抑制子宫肌肉收缩作用，故可保胎。黄体酮可使宫颈黏液变稠，不利于精子穿透。适用于月经失调，如闭经和功能失调性子宫出血、黄体功能不全、先兆流产和习惯性流产及经前期紧张综合征的治疗，还可用于激素替代疗法，与雌激素联合应用于育龄期妇女避孕。
天然黄体酮口服后在胃肠道和肝脏被迅速破坏失效，口服无效，合成的黄体酮为胶囊制剂，是微粒化的黄体酮，通过微粒包裹可减少胃酸和肠液对药物的破坏，建议服药与进餐应间隔较长时间，有助于提高生物利用度和血药浓度。此外，服用黄体酮胶囊后1-3 小时可能会出现一过性嗜睡、头晕、目眩等不良反应，这可能与黄体酮的代谢产物孕烯醇酮具有轻度镇静作用有关，故建议睡前服用。
黄体酮胶囊与雌激素联合应用，每日100mg，连续使用25日。如尚未绝经，于月经第5日开始用雌激素；使用14日后加用黄体酮胶囊，每日200-300mg，共用12日。
- 较常见：胃肠道反应、胃纳差、液体潴留、水肿、体重增加、痤疮、精神压抑、过敏性皮炎、女性性欲改变、乳房疼痛、月经紊乱、不规则出血或闭经。
- 少见：头痛、胸、臀、腿（尤其是腓肠肌处）疼痛、手臂和足无力、麻木或疼痛、突然失语或发音不清、突发原因不明的呼吸短促、突然视力改变、复视、不同程度失明等。
- 长期使用可引起肝功能异常、缺血性心脏病发病率上升以及子宫内膜萎缩、月经量减少，易发生阴道真菌感染。
- 长期补充黄体酮应按28天周期计算用药日期。
- 有精神抑郁史者慎用。
- 用药前应进行乳房、盆腔等检查，长期用药需要检查肝功能，特别注意乳房检查。
- 长期使用黄体酮的妇女不宜吸烟。
- 黄体酮对肝、胆、心血管、脑血管及凝血机制等均有一定不良反应，对患有上述系统疾病的患者应慎用。
- 用药后若出现反跳出血，不规则出血，须明确出血原因。
- 目前常用天然黄体酮治疗兆流产和习惯性流产，人工合成的黄体酮因有胎儿致畸问题，必须慎用。
- 经前期紧张综合征是否存在孕酮缺乏尚无定论，故使用黄体酮治疗尚存在争议，但目前临床仍有使用。
- 用药期间若出现抑郁症重新发作、突然或完全视觉丧失、突眼、复视、偏头痛，或检查表明视神经盘水肿或视黄醛血管损伤，应暂停用药。
- 心血管疾病和高血压患者
- 肝、肾功能损害者
- 糖尿病患者
- 哮喘患者
- 偏头痛患者
- 癫痫患者
- 未明确诊断的阴道出血患者
- 胆囊疾病患者
- 有血栓栓塞病史（晚期癌瘤治疗除外）患者
