（数据来源：米内网）
虽然ARB类药物均有苯并咪唑环，但每种药物因对咪唑环的修饰各不相同，导致理化特性不同，如脂溶性、组织穿透性、AT1受体亲和力等存在差异，因此，不同 ARB 的半衰期和降压效果也有所不同。替米沙坦以特异的异芳香基团修饰，使该药具有较强的脂溶性和组织穿透性，与 AT1受体亲和力更高，对 Ang Ⅱ拮抗性更强， 具有强效、长效（半衰期为24小时）、安全等特点【5】【6】。
在各SPC中，不同的ARB达峰时间和血浆半衰期亦有所不同（图4）。
图4.各SPC中ARB达峰时间、血浆半衰期比较
（数据来源：药品说明书）
从上图可见，替米沙坦氢氯噻嗪中的替米沙坦达峰时间只需0.5-1小时，且血浆半衰期长达24小时，更能快速长效的平稳控制血压。在2017《高血压合理用药指南》中指出，高血压治疗优先使用每日1次给药而有持续24小时降压作用的长效制剂，以有效控制夜间和晨峰血压，更有效地预防心脑血管病并发症的发生【5】。
04 替米沙坦氢氯噻嗪降压效果如何？
在动态血压监测评价复发替米沙坦的降压疗效中，对轻中度高血压患者予以替米沙坦氢氯噻嗪（苏州中化药品工业有限公司 40mg/12.5mg）1-2片，qd，治疗8周【7】。结果显示：24 h、日间、夜间平均收缩压和舒张压与治疗前比较均有显著性降低（p<0.01)（图5），同时血压负荷显著下降（p<0.01)（图6）。
图5.治疗前后24h平均血压的变化
图6.治疗前后血压负荷变化
复方替米沙坦使日间、夜间的血压均得到有效控制，有利于靶器官的保护。另外，复方替米沙坦还有效降低了全天的血压负荷，而血压负荷被认为是比偶测血压或动态血压更好地反映心脏和血管异常的指标【7】。24小时内平稳降压，可以避免因血压过度波动造成的器官损害并有效阻遏清晨觉醒后的血压骤升，降低心脑血管事件的发生。
结语：多数原发性高血压需要使用2种以上的降压药物，SPC（单片复方制剂）可优化高危高血压患者的血压管理，提高降压效果和患者依从性，越来越多地被推荐为首选用药。替米沙坦氢氯噻嗪片可24小时平稳控制血压，显著提高血压达标率，减少血压波动，在有效降压同时保护靶器官、预防心脑血管并发症，值得在临床推广使用。
参考文献：
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[4].赵连友,李妍.重视单片复方制剂治疗高血压的临床应用[J].中华高血压杂志,2021,29(7):601-604.
[5].国家卫生计生委合理用药专家委员会，中国医师协会高血压专业委员会.高血压合理用药指南（第 2 版）[J].中国医学前沿杂志,2017,09(7):28-126.
[6].Ohno K , Amano Y , Kakuta H , et al. Unique "delta lock" structure of telmisartan is involved in its strongest binding affinity to angiotensin II type 1 receptor[J]. biochemical & biophysical research communications, 2011, 404(1):0-437.
[7]丁茹, 顾兴建等. 动态血压监测评价复方替米沙坦的降压疗效[J]. 中国临床药学杂志, 2008, 17(2):79-81.
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