褪黑素目前在我国并未被纳入药品范围进行管理，而是作为保健食品，仅仅起到辅助治疗的作用，不能代替预防、诊断、治疗且有明确疗效的药品。

临床中褪黑素缓释剂适用于年龄≥55岁的患者，主要用于睡眠维持困难型失眠的短期治疗。

另一大类药物为褪黑素受体激动剂，常见的有雷美替胺和阿戈美拉汀两种，是有明确疗效的上市药品。

其中雷美替胺对合并呼吸困难的失眠患者安全有效，无依赖症和戒断症状而被批准作为治疗失眠的长期用药，阿戈美拉汀则适用于抑郁伴失眠患者，两者都可作为非苯二氮唑类（唑吡坦、右佐匹克隆）一线用药的替代治疗。

雷美替胺适应症为起始睡眠困难型失眠，也可用于生物节律紊乱性失眠和时差变化睡眠障碍，对于早醒可能无效。不良反应常见的有思睡、头晕、恶心、疲劳、头痛，严重肝损伤患者和同时服用氟伏沙明的患者不宜应用，严重阻塞性睡眠呼吸暂停患者也需慎用。

阿戈美拉汀具有抗抑郁、抗焦虑、调节睡眠节律及生物钟的作用，适用于治疗抑郁症患者的焦虑失眠症状。不良反应有头晕、嗜睡等，使用期间避免驾驶及机械操作。

首先是由于褪黑素具有调节睡眠、觉醒周期的作用，那些因工作原因熬夜、倒班而昼夜紊乱的患者服用褪黑素后可能会产生一定效果。

其次是部分老年人，褪黑素分泌随着年龄增长而减少，因此褪黑素不能满足需要的老年患者适量补充会产生疗效。