讨论
碳青霉烯酶是目前所有抗生素中唯一具有最广泛抗菌谱的一类β-内酰胺类抗生素。结构上它们不同于其他β-内酰胺类抗生素。在6号位置上有一个反式构象的羟乙基侧链,在双环核心上以一个碳原子取代了硫或氧原子。该羟乙基具有唯一的立体化学结构,使得它对绝大对数β-内酰胺酶稳定。目前临床上常用的碳青霉烯类抗生素有多利培南、厄他培南、亚胺培南和美罗培南。
作用机制:碳青霉烯类抗生素和革兰阴性菌的PBP2、PBP1a和PBP1b有很高的亲和力,结合之后使细菌呈球形并裂解。[1]
药代动力学
亚胺培南在胃中不稳定,因此不能口服。
在体内分布广泛,在肺组织、痰液、渗出液、女性生殖系统、胆液、皮肤组织和体液中可达到对多数敏感菌的有效治疗浓度。
主要经肾小球滤过和肾小管分泌排泄,并在肾脏部分分解,给药量的其余25%-29%以代谢产物的形式经尿液排出。
本品可能导致惊厥等严重中枢神经系统不良反应,不宜用于中枢神经系统感染的治疗。[2]
抗菌作用
亚胺培南对A、B、C、G组溶血性链球菌和草绿色链球菌具有高度的抗菌活性,对青霉素敏感的肺炎链球菌的MIC<0.1mg/L,1mg/L亚胺培南可抑制大多数青霉素耐药耐药肺炎链球菌。
对李斯特菌属、芽孢杆菌属和马红球属等需氧革兰阳性菌亦具良好抗菌活性。
对粪肠球菌仅具抑菌作用,对甲氧西林耐药葡萄球菌、青霉素耐药粪肠球菌和屎肠球菌则无抗菌活性。
多数黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌和部分洋葱伯克霍尔德则对其耐药。
对大多数厌氧菌具有很强抗菌活性。
参考文献(上下滑动)
[1]临床微生物学手册 第12版 第一卷
原著者:Karen C. Carroll[美]、Michael A. Pfaller[美]
主译:王辉、马筱玲、钱渊、李若瑜、曹建平
[2]实用抗感染治疗学
主审:戴自英
主编:汪复、张婴元
作者简介
丁蓉
任职南京同仁医院检验科微生物室主管检验师,现在北京大学人民医院检验科进修。从事微生物检验工作多年,研究方向:临床微生物学检验,细菌耐药机制研究及真菌形态学研究。